Месакол в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению месакола в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток месакола, взаимодействие с другими лекарствами, применение месакола (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Месакол
Международное название: Месалазин
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой 400 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм
A07 Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника
A07E Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника
A07E C Кислота аминосалициловая и подобные средства
Фарм. группа:
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
4 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки красновато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав месакола в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество месакола

месалазина 400 мг
400 мг месалазин

Вспомогательные вещества в месаколе

кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2208 (Метоцел К4М), повидон К-90, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (Тип А), спирт изопропиловый, состав оболочки: кислоты метакриловой кополимер тип С (Эудрагит L-100-55), кислоты метакриловой кополимер тип B (Эудрагит S-100), дибутилфталат, тальк очищенный, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), полиэтиленгликоль 6000, спирт изопропиловый, ацетон, вода очищенная.
кальций гидрофосфатының дигидраты, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, гипромеллоза 2208 (Метоцел К4М), повидон К-90, тазартылған тальк, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий крахмалы гликоляты (А типті), изопропил спирті, қабықтың құрамы: метакрил қышқылының С типті кополимері (Эудрагит L-100-55), метакрил қышқылының В типті кополимері (Эудрагит S-100), дибутилфталат, тазартылған тальк, титанның қостотығы (Е 171), темірдің қызыл тотығы (Е 172), полиэтиленгликоль 6000, изопропил спирті, ацетон, тазартылған су.

Показания к применению таблеток месакола

  • неспецифический язвенный колит (НЯК) (профилактика и лечение обострений)
  • болезнь Крона (профилактика и лечение обострений)
  • спецификалық емес ойық жара колитінде (СЕОК) (өршудің алдын алу мен емдеуде)
  • Крон ауруында (өршудің алдын алу мен емдеуде)

Противопоказания месакола в таблетках

  • гиперчувствительность к салицилатам или другому компоненту препарата
  • болезни крови (анемия, лейкозы)
  • геморрагический диатез
  • язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
  • тяжелая хроническая печеночная недостаточность
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 6 лет
  • салицилаттарға немесе препараттың басқа да компонентіне асқын сезімталдық
  • қан аурулары (анемия, лейкоздар)
  • геморрагиялық диатез
  • асқыну фазасындағы асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жара аурулары
  • глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы
  • ауыр созылмалы бауыр жеткіліксіздігі
  • ауыр созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 6 жасқа дейінгі балалар

Побочные действия таблеток месакола

Часто
  • сухость во рту, стоматит, потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, изжога, повышение активности печеночных ферментов в крови, гепатит, острый панкреатит
  • головная боль, головокружение, недомогание, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах, депрессия
  • лихорадка
  • бронхоспазм
  • перикардит, миокардит
  • интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность
Редко
  • крапивница, кожный зуд, эритема
  • выпадение волос
  • тахикардия, артериальная гипертония или гипотония, боли за грудиной
  • одышка
  • миалгии, артралгии
Единичные случаи
  • протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия
  • анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия
  • уменьшение продукции слезной жидкости
Жиі
  • ауыздың құрғауы, стоматит, тәбеттің болмауы, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, метеоризм, диарея, қыжыл, қандағы бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, гепатит, жедел панкреатит
  • бас ауыруы, бас айналуы, дімкәстік, ұйқының бұзылуы, парестезия, діріл, құлақтың шуылдауы, депрессия
  • қызба
  • бронх түйілуі
  • перикардит, миокардит
  • интерстициальді нефрит, нефротикалық синдром, бүйрек жеткіліксіздігі
Сирек
  • есекжем, тері қышымасы, эритема
  • шаштың түсуі
  • тахикардия, артериялық гипертония немесе гипотония, төс артының ауыруы
  • ентігу
  • миалгия, артралгия
Жекелеген жағдайлар
  • протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия
  • анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия
  • көз жасы өнімінің азаюы

Особые указания к применению

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазина необходимо отменить прием препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.
Үнемі қан (емдеудің алдында, емдеу кезінде, сондай-ақ емдеуден кейін) мен несептің жалпы тексеруін жүргізіп, бүйректің бөліп шығару қызметін бақылап отырғандұрыс. Препаратты қабылдауды ұмытып кеткен жағдайда, өткізіп алған дозаны кез келген уақытта немесе келесі дозамен бірге қабылдау керек. Месалазинді жедел көтере алмаушылық синдромының дамуына күдік туғанда препаратты тоқтату керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болу керек.

Дозировка и способ применения

Взрослым: для лечения легких и среднетяжелых форм неспецифического язвенного колита (НЯК) и болезни Крона назначают внутрь по 400 мг 3 раза в сутки, максимальная разовая доза составляет 800 мг. При тяжелых формах суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3-4 г. Рекомендуют использовать препарат в высоких дозах не более 8-12 недель. Для профилактики рецидивов препарат назначают в дозе 1,2 г/сут.

Детям старше 6 лет (профилактика и лечение): при остром процессе, в зависимости от тяжести клинической картины, применяют 30-50 мг/кг/сут, суточную дозу разделяют на три приема. Для поддержания устойчивой ремиссии – 15-30 мг/кг/сут, суточную дозу разделяют на 2 приема. Детям с массой тела более 40 кг можно назначать дозу, как для взрослого.

Длительность и схему лечения определяет лечащий врач. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая.
Ересектерге: спецификалық емес ойық жара колиті (СЕОК) және Крон ауруының жеңіл және орташа ауырлықтағы түрлерін емдеу үшін ішке 400 мг тәулігіне 3 рет тағайындайды, ең жоғары бір реттік доза 800 мг құрайды. Ауыр жағдайларда тәуліктік дозасы ең жоғарысына - 3-4 г дейін арттырылуы мүмкін. Препаратты жоғары дозаларда 8-12 аптадан асырмай пайдалану ұсынылады. Қайталанулардың алдын алу үшін препаратты тәулігіне 1,2 г дозада тағайындайды.
6 жастан асқан балаларға (алдын алу және емдеу): жедел үдеріс кезінде клиникалық көріністің ауырлығына байланысты тәулігіне 30-50 мг/кг қолданады, тәуліктік дозаны үш қабылдауға бөледі. Төзімді ремиссияны демеу үшін – тәулігіне 15-30 мг/кг, тәуліктік дозаны 2 қабылдауға бөледі. Дене салмағы 40 кг артық балаларға дозаны ересектердікіндей етіп тағайындауға болады. Емдеу ұзақтығы мен кестесін емдеуші дәрігер анықтайды. Таблеткаларды шайнамай, тамаққа дейін қабылдау керек.

Взаимодействие с лекарствами

Месакол вызывает усиление действия антикоагулянтов, усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, повышает токсичность метотрексата, уменьшает туберкулостатическое действие рифампицина и урикозурическое действие пробенецида, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина.
Месалазин антикоагулянттар әсерінің күшеюін, сульфонилмочевина туындылары гипогликемиялық әсерінің күшеюін туындатады, метотрексаттың уыттылығын жоғарылатады, рифампициннің туберкулостатикалық және пробенецидтің урикозуриялық әсерін азайтады, фуросемидтің, спиронолактонның, сульфаниламидтердің белсенділігін әлсіретеді. Цианокобаламиннің сіңуін баяулатады.

Передозировка месаколом в таблетках

Не выявлено.
Анықталмаған.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь Месакола во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем примерно 28% - в подвздошной кишке, остальная часть таблетки полностью высвобождается в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке. На этот процесс не влияют изменения рН среды, вызванные приемом пищи или других препаратов. В связи с относительно низкой степенью абсорбции месалазина и его быстрым превращением в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-ацетил-5-АСК) уже в слизистой оболочке кишечника, концентрация месалазина в плазме крови остается сравнительно небольшой.

Связывание с белками плазмы крови месалазина составляет 43%, метаболит (N-ацетил-5-АСК) – 75-83%. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) месалазина и его метаболита (N-ацетил-5-АСК) составляет 4-12 часов. Период полувыведения (Т1/2) месалазина и метаболита (N-ацетил-5-АСК) составляет около 12 часов, но может колебаться в пределах 2-15 часов, в зависимости от принятой дозы; клиренс-300 мл/мин. Месалазин выводится почками, главным образом в ацетилированной форме.
Ішекке пассаж кезінде Месаколды ішке қабылдағаннан кейін таблеткалардан біртіндеп босайды, әрі шамамен 28 - мықын ішекте, таблетканың қалған бөлігі аш ішек пен тоқ ішектің терминальді бөлігінде толығымен босайды. Бұл үдеріске тамақтану немесе басқа препаратты қабылдаудан туындаған рН ортасының өзгеруі ықпал етпейді. Месалазиннің сіңу дәрежесі салыстырмалы түрде төмен болатындықтан және ол ішектің шырышты қабығында-ақ N-ацетил-5-аминосалицил қышқылына (N-ацетил-5-АСҚ) жылдам айналатындықтан, месалазиннің қан плазмасындағы концентрациясы салыстырмалы алғанда көп болмайды. Месалазиннің плазма ақуыздарымен байланысуы 43, метаболитте (N-ацетил-5-АСҚ) - 75-83 құрайды. Месалазин мен оның метаболитінің (N-ацетил-5-АСҚ) ең жоғары концентрациясына (Тmax) жету уақыты 4-12 сағатты құрайды. Месалазин мен метаболиттің (N-ацетил-5-АСҚ) жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) шамамен 12 сағатты құрайды, бірақ қабылдаған дозаға байланысты 2-15 сағат шегінде өзгеруі мүмкін; клиренсі - 300 мл/мин. Месалазин ең бастысы ацетилденген түрде бүйректер арқылы шығарылады.

Фармакодинамика

Месакол ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления. Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месакол обладает антиоксидантными свойствами за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их.
Месакол қабыну медиаторлары болып табылатын нейтрофильдік липооксигеназаның белсенділігі мен арахидон қышқылының (простагландиндер мен лейкотриендер) метаболиттерінің синтезін тежейді. Нейтрофильдер көшуін, дегрануляциялануын, фагоцитозын, сондай-ақ лимфоциттердің иммуноглобулиндерді секрециялауын тежейді. Месакол оттегінің еркін радикалдарымен байланысу және оларды ыдырату қабілеті есебінен антиоксиданттық қасиеттерге ие.

Упаковка и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 400 мг. По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 5 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Қабықпен қапталған 400 мг таблеткалар. Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға 10 таблеткадан салынған. 5 пішінді ұяшықсыз қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынады.